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艾蒿是一种具有药、食用等多功能植物,也称艾叶草,为菊科蒿属多年生野生草本植物。艾蒿为我国传统中药,以叶入药,分布于全国各地,药源丰富,毒性低,价廉,具有广泛的开发利用价值。人类对艾蒿的研究和开发利用还是很有限的,对艾蒿的化学成分尚有深入研究的意义,以使艾叶更广泛地应用于临床。
历代医籍记载为“止血要药”,是妇科常用药之一。艾蒿具有温经止血、散寒止痛、调经安胎、除湿止痒、通经活络等功效。用于少腹冷痛,经寒不调,宫冷不孕,吐血,衄血,崩漏经多,妊娠下血;外治皮肤瘙痒。该药用植物虽然在民间习用已有几千年历史,但对艾蒿的药用成份进行科学分析和利用,则始于近代。近年来,已有不少关于艾蒿在生药学、化学成分、药理作用、临床应用、工艺及质量控制等方面的报道。本文仅就艾蒿在化学成分、药理作用方面的研究状况综述如下。
艾草性味苦、辛、温,入脾、肝、肾。《本草纲目》记载:艾以叶入药,性温、味苦、无毒、纯阳之性、通十二经、具回阳、 理气血、逐湿寒、止血安胎等功效,亦常用于针灸。故又被称为“医草”,现在台湾正流行的“药草浴”,大多就是选用艾草。
艾叶为菊科植物艾(Artemi sia Argyi)的干燥叶片,水蒸气蒸馏提取的艾叶油具有平喘、止咳、消炎作用,对慢性支气管炎、哮喘具有肯定的疗效。艾叶油是由菊科植物阿及艾(Artemisia argyiLe’vi.et vant)干燥叶片提得的挥发油。
关于艾叶的性能,《本草》载:“艾 叶能灸百病。”《本草从新》说:“艾叶苦辛,生温,熟热,纯阳之性,能回垂绝之阳,通十二经,走三阴,理气血,逐寒湿,暖子宫,……以之灸火,能透诸经而 除百病。”说明用艾叶作施灸材料,有通经活络,祛除阴寒,消肿散结,回阳救逆等作用。灸用艾叶,一般以越陈越好,故有“七年之病,求三年之艾”(《孟子》)的说法。 全草有调经止血﹑安胎止崩﹑散寒除湿之效。治月经不调﹑经痛腹痛﹑流产﹑子宫出血, 根治风湿性关节炎﹑头风﹑月内风等。因它可削冰令圆,又可炙百病,为医家最常用之药。现代实验研究证明,艾叶具有抗菌及抗病毒作用;平喘、镇咳及祛痰作 用;止血及抗凝血作用;镇静及抗过敏作用;护肝利胆作用等。艾草可作“艾叶茶”、“艾叶汤”、“艾叶粥”等食谱,
艾叶是中医常用药之一, 为菊科植物艾的干燥叶,药用历史悠久,始载见于《名医别录》。具有散寒止痛、温经止血的作用。 临床用于少腹冷痛, 经寒不调等,醋艾炭温经止血, 用于虚寒出血症内服或外用供灸治或熏洗用等, 药用广泛。
1.艾叶的本草研究 艾叶的应用历史悠久, 早在公元前《诗经》中就出现了有关艾叶的诗句。屈原撰写的《离骚》中载有战国时期常用的草木, 其中包括了艾叶,我国现存第一部医方书《五二病方》中也载有用艾叶治疗疾病的方法。战国时期的《黄帝内经》为我国现存最早的医书, 收载药物甚少, 而艾叶却是其中所提到的药物之一。在梁• 陶弘景的《名医别录》中, 艾叶开始作为药物正式记载。该书对艾叶的药性理论作了较全面的论述“ 艾叶, 味苦, 微温, 无毒主灸百病, 可作煎, 卜下痢、吐血等。 宋• 苏颐《图经本草》是最早对艾叶生药学内容有较全记载的专著, 云“ 艾叶, 旧不著所出州十, 但云生田野今处处有之, 以复道者为佳,云此种灸病尤胜, 初春布地生苗, 茎类篙, 而叶背自, 以苗短者为佳三月三日、五月五日采叶暴干, 经陈久方可用, 并附有“ 明州艾叶” 图。从现有资料看, 《图经本草》是最早描述艾叶植物形态、最早绘有艾叶植物形态图和最早提出艾叶药材道地之说的本草书籍, 为后世正确鉴别和确认艾叶品种提供了重要的依据。李时珍在《本草纲目》中对艾叶的植物形态有详细的描述, 针对前人论述艾叶性寒和艾叶有毒的观点进行了讨论和指正, 并附用艾叶治病的单验方个, 是收载艾叶附方最多的本草专著之一。 2.艾叶的炮制工艺研究 历代对艾叶的炮制方法有微炒、炒焦、炒炭、酉待制、酒醋制、制艾绒等关于艾叶的炮制意图, 明代《本草通玄》中说“ 生用则凉, 熟用则热” 清代《本草便读》中记载“ 芳香可以入血, 辛热可以解寒, 故生者能理血气, 解散风寒湿邪或炒黑, 或揉熟, 能温暖下元生者能散, 熟者能守” 现代对艾叶的炮制方法有醋炒、醋蒸、酒炒、炒焦、炒炭等。一般认为艾叶生品性燥, 擅于理气血, 散风寒湿邪醋艾叶温而不燥, 能增强逐寒卜痛作用艾叶炭辛散之性大减, 温经卜血作用增强醋艾炭温经比血力强《中华人民共和国药典》年版收载有艾叶和醋艾炭。 艾叶制炭的方法历来多采用武火清炒至外表焦黑色, 喷洒清水灭火星, 取出放凉, 但艾叶质轻, 炒炭过程中, 火候不易掌握, 造成受热不均, 有的燃烧灰化, 有的仍为生片, 且在炒制时产生大量浓烟, 对操作人员产生不良刺激因此, 近年来有人将清炒改为砂烫和烘制, 避免了“不及”, 和“太过”, 尤其是烘制法, 控制适宜的温度, 保证了艾叶炭“存性” , 防止药物灰化, 成品收率高, 提高了药品质量, 与炒炭法相比可减少对环境的污染和对操作人员的刺激, 与锻炭法相比可缩短炮制时间, 节约能源。

为了寻找艾叶油的乎喘有效成分,通过植化分离提取,证实艾叶油为一多组份的混合物,对艾叶油的低沸点、中沸点、高沸点部位进行了药理筛选,肯定了中沸部位有较强的平喘作用,并对由中沸点部位分离鉴定的萜品烯醇一4(‘Ter—inenol—I)、c【一惦品烯醇(c【一Te】pineoi)、反式一葛缕醇(Trans~C flrve01)与p~石竹烯(吕一C atyophyllenc)进行了较深入的研究,萜品烯醇一:并与人工合成品作了比较,艾叶油分离的L一:c一萜品烯醇并与松油醇分离得到的DL—a一萜品烯醇作了比较,反式一葛缕醇还与顺式或馄合式葛缕醇进行了比较。

浙江省从1972年以来用于治疗气管炎获得较好之疗效,尤以平喘和改善哮鸣音方面比较显著,动物试验也证明有较明显的平喘作用。为了探明艾叶油中的平喘有效成份,进一步提高其疗效,我们采用豚鼠整体平喘和离体气管链试验二方法来筛选提取艾对油的有效成份。 有关艾叶油的化学组成,早期日本曾报道仁,’艾叶油中含有较多的按油素和侧柏酮。

艾叶主要成分
  艾含挥发油,为多成分混合物, 经分离鉴定的有:萜品烯醇-4(Terpinenol-4)、β-石竹烯(β-Caryophyllene)、蒿醇(Artemisia alcohol)、芳樟醇(Linalool)、樟脑(Camphorae)、龙脑(冰片 Borneol)、桉油素(Cineol,Eucalyptol)以及水芹烯(Phellandrene)、毕澄茄烯(Cadinene)、侧柏醇(Thujyl alcohol)等

化学成分研究
艾蒿的药用部位是艾叶,艾叶的药用功能来源于其中所含化学物质,经研究艾蒿的化学成分主要有挥发油、黄酮、桉叶烷、1.8-桉叶素(占50%以上), 其他有α-侧柏酮、倍半萜烯醇及其酯。三萜类及微量化学元素等,风干叶含矿物质10.13%,脂肪2.59%,蛋白质 25.85%,以及维生素A、B1、B2、C等。
1 艾蒿挥发油类成分的研究艾蒿全草的挥发油含量为0.20%~0.33%。1985年朱亮锋等[3]首次报道了艾蒿的挥发油化学成分,以1,8-桉叶素为主体化合物的挥发油(39.45%)近40种成分,主要为α-侧柏烯、蒎烯、莰烯、香桧烯、1-辛烯-3-醇、对-聚伞花素、1,8-桉叶素、γ松油烯、樟脑、龙脑等。顾静文等报道的艾蒿挥发油的主要化学成分为1,8-桉叶油素(35.40%)、1,4-桉叶油素(4.17%)、樟脑(5.52%)、等。艾蒿叶含挥发油约0.020% 。潘炯光等从艾蒿叶中鉴定出2-甲基丁醇、2-己烯醛、三环萜、α-侧柏烯等60种成分。各报道中艾蒿全草和艾蒿叶挥发油主要成分及含量有较大差异,这可能与植物生长的地区、环境、气候、及材料采集时间等有密切的关联。
2 艾蒿黄酮类成分的研究艾蒿黄酮类成分主要有5,7二羟基6,3,4-三甲氧基黄酮(eupatilin)、5-羟基-6,7,3,4四甲氧基黄酮、槲皮素(quercetin)和柚皮素(naringenin)等[7]。
3 艾蒿桉叶烷类成分的研究艾蒿桉叶烷类(eudesmane)成分有柳杉二醇、魁蒿内酯、1氧4β乙酰氧基桉叶2、11(13)二烯12,8β内酯、1氧4α乙酰氧基桉叶2,11(13)二烯12,8β内酯。
4 艾蒿三萜类成分的研究三萜类成分有α及β香树脂醇、无羁萜、α及β香树脂醇的乙酸酯、羽扇烯酮(lupenone)、粘霉烯酮、羊齿烯酮、24亚甲基环木菠萝烷酮、西米杜鹃醇和3β甲氧基9β,19环羊毛甾23(E)烯25,26二醇等[7]。
5 艾蒿微量化学元素研究用原子吸收光谱测定发现艾蒿中含有多种微量元素,如锶(Sr),铬(Cr),钴(Co),镍(Ni),锰(Mn),铜(Cu),锌(Zn),铁(Fe),钠(Na),钾(K),钙(Ca),镁(Mg)等[8]。
6 艾蒿的其它化学成分艾蒿的其它化学成分主要有β-谷甾醇、豆甾醇、棕榈酸乙酯、油酸乙酯、亚油酸乙酯)和反式的苯亚甲基丁二酸等[9]。

艾叶的药理作用
1 抗菌抗病毒作用 大量的药理研究表明艾叶水浸剂,艾叶烟熏和艾叶油有抗细菌、抗真菌、抗 病毒、抗支原体作用。艾叶油4 ×10 - 3 浓度时对肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌等均有抑制作用;挥发油成分4 - 松油烯醇2 ×10 - 3对金黄色葡萄球菌等有抑制作用。艾叶水煎液有较好的抑菌作用。培养基经艾叶烟熏后显示较好的抑菌作用。烧伤患者创面经艾条烟熏后,创面菌落减少率为74.64 % ,用艾条烟熏消毒烧伤病房可提高治愈于率。用艾叶对病室进行烟熏消毒,可以使空气中的细菌总数下降率73.04 %。艾炙对治疗幼猪由大肠杆菌引起的腹泻有81.8 %的恢复率,艾叶中的杨梅酮可以杀灭真菌 。
2 增强网状内皮细胞的吞噬功能 豚鼠结核杆菌感染后以艾炷灸治疗,腹腔渗出液涂镜检结果:大单核白血球已吞入细菌的细胞百分数,艾灸组明显较高,平均17.75 % ,对照组平均10.2 %。结核病豚鼠腹腔注射死结核杆菌液,腹腔渗出液涂片,施灸组涂片中成熟巨噬细胞较多,吞噬作用较强。艾叶热水提取物为两种酸性多糖Ⅱb - 2 , Ⅱb - 3。具有强抗补体活性成分,用野艾油以0. 5ml/ kg 给小鼠灌胃3d ,能使腹腔炎性渗出白细胞吞噬率明显增加。
3 平喘、镇咳、祛痰作用 药理实验证明艾叶有较好的平喘、镇咳、祛痰作用, 其中尤以平喘作用最为显著。有研究表明艾叶油能直接松驰豚鼠气管平滑肌, 且随剂量加大, 作用亦增强。艾叶油喷雾吸入、灌胃(0.5ml/kg) 或肌内注射(0. 5ml/kg) 对豚鼠吸入乙酰胆碱和组胺引起的喘息性抽搐有明显平喘作用。从艾叶中提出的4 - 松油烯醇300mg/kg 灌胃亦有显著平喘作用。α- 松油醇0.05ml/kg灌服对豚鼠吸入乙酰胆碱和组胺诱发的哮喘即有保护作用, 反式香苇醇亦为平喘有效成分。艾叶油2 ×10 - 4ml/ ml 对豚鼠离体气管有轻度松弛作用;1∶10 艾叶油乳剂1ml 能明显对抗组胺引起的支气管收缩,使流量增加;艾叶油2×10 -5 ml/ml 即能拮抗组胺和氯化钡对豚鼠离体气管的收缩作用 。 艾叶油灌胃0.5 ,对丙烯醛柠檬酸引发的豚鼠咳嗽有明显镇咳作用,挥发油成分4 - 松油烯醇灌胃300mg/ kg 亦有明显的镇咳作用[5] 。艾叶油灌胃1ml/ kg ,对小鼠酚红法有明显祛痰作用;其挥发油成分4 - 松油烯醇灌胃1ml/kg 或丁香烯腹腔注射0.7ml/ kg有祛痰作用
4 抗过敏性休克作用 艾叶油0.5ml/ kg 灌胃,对豚鼠用卵蛋白引起的过敏性休克有保护作用,艾叶油在体外可抑制豚鼠肿组织释放组胺。
5 对心血管系统作用 艾叶油对离体蟾蜍心脏、离体兔心的收缩力有抑制作用,艾叶油能对抗肾上腺素和组胺引起的收缩。用1∶50 浓度的艾叶油1~2 滴(2 ×10 - 4) 能明显抑制心脏收缩力,可引起房室传导阻滞现象。对离体兔心,艾叶油1∶150 浓度1ml 可使心脏收缩力极度抑制,心率及冠脉流量也明显减少。对兔主动脉在紧张力提高的情况下主松弛作用。艾叶油给家兔注射1mg/kg ,可使兔活动量减少。
6 对血凝和血小板的影响 艾叶煎剂能使兔血浆凝血活酶时间、凝血酶原时间及凝血酶时间明显延长或不凝。具有纤溶和使纤维蛋白原消耗作用。艾叶醇提物对ADP诱导的血小板聚集有明显抑制作用。从艾叶提出的β- 谷甾醇和5 ,7 - 二羟基- 6 ,3′,4′- 三甲氧基黄酮均对血小板聚集有极显著的抑制作用。艾叶制碳后可加强止血作用,艾叶经热加工处理后凝血作用可显著增强。
7 利胆作用 艾叶油混悬液(每1ml 含艾叶油75ul) 8ml/ kg 经十二指肠注射给药,使正常大鼠胆汁流量增加91.5 %;3ml/ kg 增加89% ,对四氯化碳中毒大鼠也有利胆作用,但较弱;对小鼠也有利胆作用。
8 兴奋子宫作用 艾叶煎剂对未孕家兔离体子宫呈兴奋作用,使收缩加强,可引起强直性收缩,维持1h 以上。
9 神经系统的作用 家兔腹腔注射艾叶叶油1ml/kg ,活动减少; 小鼠灌胃0.5ml/kg ,能明显延长戊巴比妥钠睡眠时间
【现代医学临床研究 】
艾叶油是由菊科植物阿及艾(Artemisia argyi Le'vl. et vant)干燥叶片提得的挥发油。临床上应用艾叶油治疗慢性气管炎1千多例,20天疗程的总有效率为85%左右,特别是平喘与减少哮鸣音的疗效比较突出。气雾给药平喘有效率在67~90%,口服平喘有效率在75%。
临床上应用艾叶油治疗慢性气管炎1千多例,20天疗程的总有效率为85外左右,特别是平喘与减少哮鸣音的疗效比较突出。气雾给药平喘有效率在67~90外,口服平喘有效率在75%。此外,艾叶油对支气管哮喘。

【艾叶制剂】
艾叶油软胶囊为软胶囊剂,内容物为淡黄色油状的液体;具特异的香气,味微苦。艾叶油软胶囊的主要成分为艾叶油,而艾叶油为菊科植物艾(Artemisia argyi)的干叶或鲜叶中所含挥发油,其主要有效成分为蒲品烯醇-4(Terpinenol-4)与α-萜品烯醇(α-Terpineol)。
萜品烯醇-4和α-萜品烯醇均能直接松弛气管平滑肌,对抗原、乙酰胆碱和组胺诱发的气管平滑肌痉挛和哮喘均有保护作用。还具有抗过敏作用,可抑制致敏肺组织释放过敏的慢反应物质(SRS-A),并能拮抗SRS-A和5-羟色胺的作用。亦具有一定的祛痰、镇咳作用。对心脏无兴奋作用。用于支气管哮喘和哮喘型慢性支气管炎。

【 制剂开发与临床应用】
艾叶以往常用于灸剂, 具有散寒止痛、温经止血功效, 常用于妇科疾病。其挥发油因具有明显的平喘、镇咳、祛痰、消炎、抗过敏之功效, 已制成胶囊剂用于支气管炎、肺气肿、小儿咳嗽、哮喘等多种呼吸系统疾病。此外, 艾叶还经常用于消化系统疾病, 皮肤科疾病、痹痛、肿瘤、疟疾、小儿阴缩症等的临床治疗。艾叶中挥发性成分如桉树脑可用于神经痛和皮肤病的治疗, 2-莰酮(樟脑) 有强心作用可用于急救, 2-莰醇(冰片) 有抑菌抗炎作用。 艾灸由于它集化学有效成分(单方或复方) 穴位针灸和物理热疗于一体, 因此治症广泛, 功效卓著, 已应用于治疗化疗造成的白细胞下降、急慢性鼻炎、慢性结肠炎、痈疡、指(趾) 甲癣、鸡眼、湿冷下痢脓血腹痛等疾病。此外, 对各种慢性虚弱疾病, 可用艾绒灸熏, 使药物热气内注, 可温煦气血,调整机体功能, 缓解减轻病情症状。 艾叶药源丰富, 毒性低, 价廉, 目前除传统灸剂外已研制成各种复方及微型灸剂、胶囊剂、贴剂、B2环糊精包含物、浴剂、滴丸剂等剂型, 广泛应用于临床, 并在向保健、美容方面拓展。它的研究和应用正方兴未艾。



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(德州学院,山东 德州 253023)
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